• Medicamentul este definit ca o substanta, sau o asociatie
    de substante, utilizata pentru profilaxia, diagnosticul sau
    tratamentul unei boli.

    Medicamentul este definit ca o substanta, sau o asociatie
    de substante, utilizata pentru profilaxia, diagnosticul sau
    tratamentul unei boli.

    Aceasta presupune ca, prin definitie, medicamentele
    sunt substante chimice, chiar daca sunt extracte naturale
    sau produse de sinteza chimica si, ca atare, nu
    pot sa nu aiba anumite efecte asupra noastra.

    La baza oricarui efect farmacologic se situeaza un
    efect molecular pe care il numim de obicei efect primar.

    Asadar, odata ajunse in organism, moleculele de medicament
    interactioneaza cu o serie de molecule endogene
    care sunt numite molecule receptoare sau receptori
    farmacologici.

    Oricat ar fi de bine pregatite, cu mai mult sau mai
    putina arta, alimentele sunt tot niste substante chimice.
    Mai mult decat atat, alimentele sufera in organism complicate
    procese biochimice – ne place sa le numim asa,
    deoarece, inevitabil, sunt legate de viata.

    In aceste conditii, nu numai ca apare ca fiind foarte
    normal ca medicamentele sa interactioneze cu alimentele,
    dar ar fi chiar absurd sa nu existe nici o interactiune
    intre medicamente si alimente. Aceste interactiuni sunt
    multiple si se pot manifesta atat farmacocinetic, cat si
    farmacodinamic.

    Interactiuni la nivelul procesului
    de absorbtie digestiva

    Cel mai frecvent alimentele vin in contact cu medicamentele
    in cazul administrarii pe cale orala si, din
    acest motiv, interactiunile la acest nivel pot fi multiple.

    Medicamentele care se administreaza pe cale orala
    sunt cel mai adesea forme farmaceutice solide – comprimate,
    capsule etc. – si, drept urmare, administrarea
    se face cu ajutorul apei. Absorbtia digestiva a medicamentelor
    este intotdeauna riguros studiata inaintea introducerii
    medicamentelor in terapie, dar foarte putin
    este studiata influenta cantitatii de apa cu care se administreaza
    acestea. Cantitatea de apa ingerata ar putea influenta efectul medicamentului administrat pe cale
    orala deoarece, pentru a se putea absorbi, medicamentul
    in forma farmaceutica solida ar trebui mai intai sa
    se dezagregheze in tubul digestiv, iar viteza de dizolvare
    a unei substante depinde in mod categoric de cantitatea
    de apa in care se doreste a se dizolva respectiva
    substanta. Studiile clinice prin care se evalueaza medicamentul
    inainte de autorizare, recomanda de obicei
    ca forma farmaceutica solida sa se administreze cu o
    cantitate de 200-250 ml de apa. Ulterior se omite (in
    general) aceasta precizare si nici nu exista studii care sa
    demonstreze daca o cantitate mai mare sau mai mica de
    apa influenteaza absorbtia medicamentului. Probabil ca
    bolnavii ar trebui incurajati ca orice forma farmaceutica
    orala sa fie administrata cu aceasta cantitate – de 200-
    250 ml – de apa, care a fost utilizata si atunci cand s-au
    definit proprietatile clinice ale medicamentului.

    Medicamentele, in general, se absorb mai bine pe
    stomacul gol, pe nemancate. De aceea este preferabil –
    pentru a se obtine efectul maxim – ca produsele farmaceutice
    sa se administreze inainte de masa. Exista insa situatii
    in care medicamentele sunt iritante pentru mucoasa gastrica,
    asa cum sunt, spre exemplu, cele mai multe medicamente
    antiinflamatorii nesteroidiene. In aceste conditii
    se impune cu necesitate administrarea postprandiala.

    Absorbtia unora dintre medicamente poate fi influentata
    de alimentele consumate in momentul ingestiei, cel mai
    adesea scad absorbtia acestora in organismul uman si ideal
    ar fi ca producatorii sa prezinte studii referitoare la modul
    in care alimentele influenteaza absorbtia medicamentelor.
    De exemplu, unele medicamente pot fi inactivate partial de
    aciditatea clorhidropeptica, asa cum este cazul unor peniciline
    de administrare orala. In cazul acestor medicamente,
    alimentele care neutralizeaza aciditatea clorhidropeptica
    pot favoriza absorbtia. Exista, de asemenea, situatii in care
    absorbtia medicamentelor poate fi influentata numai de
    anumite componente ale alimentatiei, nu de alimentatia
    in ansamblul sau. Cel mai sugestiv exemplu il reprezinta
    tetraciclinele. Acestea pot fi inactivate in tubul digestiv de
    ionii de calciu care se gasesc in mod obisnuit in produsele
    lactate, cum ar fi laptele si iaurtul. Fenomenul este interesant
    in practica medicala uzuala, deoarece exista tendinta
    ca in cursul unui tratament cu tetracicline sa se indice consumul
    de lapte – pentru a contracara iritatia gastrica produsa
    in mod obisnuit de aceste medicamente, dar si de
    iaurt – pentru a repopula colonul cu Lactobacilus acidophylus,
    stiut fiind ca antibioticele cu spectru larg pot distruge
    flora saprofita a colonului. Se poate administra si lapte,
    si iaurt in cursul unui tratament cu tetracicline, dar nu in
    aceeasi priza, ci in prize separate intre ele, de perioade de
    timp de aproximativ 2-3 ore.


    Interactiuni farmacocinetice
    postabsorbtie digestiva

    Cele mai multe interactiuni farmacocinetice intre
    medicamente si alimente, dupa absorbtia digestiva a
    medicamentelor, apar in cazul medicamentelor care se
    elimina din organism prin metabolizare, proces care are
    loc prin actiunea unor enzime a caror functie poate fi
    modificata de alte substante chimice administrate concomitent.

    Unele substante chimice cresc activitatea respectivelor
    enzime prin fenomenul numit inductie enzimatica,
    iar alte substante chimice scad activitatea acestor
    enzime prin fenomenul de inhibitie enzimatica. Printre
    substantele capabile sa modifice functia acestor enzime
    sunt si unele alimente. Substantele care sunt inductoare
    enzimatice grabesc eliminarea unor medicamente din
    organism, scazandu-le in acest fel activitatea, pe cand
    substantele inhibitoare enzimatice scad eliminarea medicamentelor
    din organism, crescandu-le efectul, dar si
    riscul de reactii adverse toxice. Cele mai multe enzime
    implicate in metabolizarea medicamentelor apartin unui
    complex enzimatic care absoarbe lumina cu lungimea
    de unda de 450 nm, cunoscute sub denumirea generica
    de citocrom P450. Sunt foarte multe enzime incluse in
    aceasta categorie si ele sunt desemnate intr-o nomenclatura
    unitara prin notatia CYP, la care se adauga o succesiune
    cifra-litera-cifra, in functie de gena care codifica
    enzima respectiva. Fiecare dintre aceste enzime metabolizeaza
    anumite medicamente pot fi induse, dar si inhibate
    de anumite substante chimice. Dintre substantele
    inductoare enzimatice, una dintre cele mai populare este,
    desigur, alcoolul etilic, un cunoscut inductor al enzimei
    citocromului P450, notata CYP2E1. Prin aceasta inductie
    enzimatica, alcoolul etilic poate sa scada eficacitatea
    unor anestezice generale precum enfluran, halotan, isofluran sau metoxifluran, dar si a altor substante, cum ar
    fi clorzoxazona, paracetamolul sau teofilina.

    Efectul contrar il are sucul de grapefruit, care este
    un inhibitor al enzimei notata CYP3A4 si implicata in
    metabolizarea multor medicamente, printre care:

    • antibiotice macrolide (claritromicina, eritromicina)
    • antiaritmice (chinidina)
    • benzodiazepine (alprazolam, diazepam, midazolam,triazolam), imunomodulatori (ciclosporina, tacrolimus)
    • antivirale anti-HIV (indinavir, nelfinavir, ritonavir,
      saquinavir), medicamente prokinetice (cisaprida)
    • antihistaminice (astemizol, clorfeniramina, terfenidina)
    • blocante ale canalelor de calciu (amlodipina, diltiazem,
      felodipina, nifedipina, nisoldipina, nitrendipina,
      verapamil)
    • statine (atorvastatina, cerivastatina, lovastatina,
      simvastatina)
    • steroizi (estradiol, hidrocortison, progesteron, testosteron)
    • alte diverse medicamente, printre care cocaina,
      codeina, dextrometorfan, fentanil, haloperidol, metadona,
      propranolol, salmeterol, sildenafil, tamoxifen, taxol,
      vincristina.

    Teoretic, tuturor acestor medicamente sucul de grapefruit
    le poate creste eficacitatea, ceea ce in principiu nu
    este rau, dar in cazul medicamentelor care prezinta riscuri
    importante de toxicitate poate creste si frecventa reactiilor
    adverse. Din pacate, printre medicamentele citate mai sus
    exista substante cu risc toxic important, cum ar fi :

    • imunomodulatorii – ciclosporina, tacrolimus
    • antiviralele anti-HIV – indinavir, nelfinavir, ritonavir,
      saquinavir
    • cisaprida
    • antihistaminicele – astemizol, clorfeniramina, terfenidina,
      la care sucul de grapefruit ar putea potenta
      efectul sedativ nedorit.

    Semnificatia clinica a unor asemenea interactiuni nu
    a fost foarte clar elucidata. Cu siguranta ca nu se pune
    problema scoaterii complete a sucului de grapefruit din
    alimentatia bolnavilor. Foarte probabil, un pahar de suc
    de grapefruit administrat ocazional, din cand in cand,
    nu are nici o semnificatie. Daca ar exista insa consumatori
    pasionati si constanti de suc de grapefruit, probabil
    ca atunci problema ar trebui analizata cu seriozitate. Dar
    exista si interactiuni farmacocinetice total neasteptate si
    chiar ciudate. Un exemplu in acest sens il constituie capacitatea
    etanolului de a inhiba activitatea penicilinelor, asa ca
    este categoric bine ca in cursul unui tratament antibiotic cu
    peniciline sa nu se consume alcool etilic. Un alt exemplu il
    constitue faimosul ” gratar „, mult agreat si prezentat adesea
    de presa ca ” distractia ” preferata a romanilor. Carnea
    fripta pe carbuni poate genera insa unele substante inductoare
    enzimatice, capabile sa favorizeze metabolizarea si
    eliminarea din organism a multor substante, printre care si
    unele medicamente, precum cele antiastmatice.

    Interactiuni farmacodinamice ale
    alimentelor cu medicamente
    Interactiunile farmacodinamice intre medicamente
    si alimente reprezinta categoric exceptii de la regula deoarece,
    in principiu, alimentele nu au efecte farmacodinamice
    in adevaratul sens al cuvantului. Totusi, pot
    exista asemenea interactiuni.

    Pe de o parte, cum orice exceptie confirma regula,
    exista unele produse alimentare care prezinta cu
    adevarat efecte farmacodinamice. Un exemplu de notorietate
    il reprezinta alcoolul etilic, care este un sedativ
    in adevaratul sens al cuvantului. In aceste conditii,
    etanolul potenteaza efectul tuturor medicamentelor
    care au efect sedativ, indiferent daca acesta este efectul
    principal, cum este cazul medicamentelor sedative sau anxiolitice,
    sau daca efectul sedativ este unul secundar al medicamentelor
    administrate, cum este cazul antiepilepticelor,
    antipsihoticelor, unele antidepresive, antihistaminice,
    chiar unele antihipertensive. Potentarea poate fi inteleasa
    in ambele sensuri, fie sub aspectul ca medicamentul are
    un efect sedativ mai intens in prezenta alcoolului decat in
    absenta sa, fie in sensul ca persoana atinge mai usor starea
    de ebrietate daca consuma alcool etilic in timpul tratamentului
    cu asemenea medicamente.

    Un alt exemplu, de asemenea foarte cunoscut, il
    reprezinta cafeaua, un foarte cunoscut excitant psihomotor.
    Cafeina continuta nu numai de cafea, ci si de
    ceai potenteaza efectele stimulante psihomotorii ale
    unor medicamente, ca de exemplu, antiastmaticele, in
    special aminofilina. In principiu, cafeina nu trebuie contraindicata
    la bolnavii astmatici, deoarece, la fel ca aminofilina, prezinta un efect bronhodilatator, antiastmatic.

    Daca insa bolnavul astmatic este in tratament cronic cu
    doze mari de aminofilina, consumul de cafea sau ceai
    poate sa potenteze hiperexcitabilitatea sistemului nervos
    central, ceea ce este daunator. Referitor la cafeina,
    se poate aduce in discutie si efectul sau diuretic, care
    poate sa potenteze efectul unor medicamente diuretice
    administrate concomitent. Nici riscul aritmogen al cafeinei
    nu poate fi neglijat, daca bolnavul este in tratament
    cu medicamente care prezinta riscuri de aritmii
    ca reactii adverse. Pe de alta parte, exista medicamente
    care actioneaza prin intermediul unor nutrienti endogeni.
    Spre exemplu, diureticele actioneaza, cel putin in
    tratamentul hipertensiunii arteriale si al insuficientei cardiace,
    prin eliminarea sodiului din organism. Excesul alimentar
    de sare, in mod logic, contracareaza efectul terapeutic
    al acestor medicamente.

    Un alt exemplu mai recent este cunoscutul medicament
    Xenical, care impiedica absorbtia grasimilor
    din tubul digestiv. Administrarea acestui medicament
    impreuna cu un regim alimentar bogat in grasimi poate
    determina o accelerare a tranzitului intestinal. In fine,
    exista si interactiuni exceptionale intre medicamente si
    alimente. Spre exemplu, unele medicamente antidepresive,
    inhibitoare de monoaminoxidaza (IMAO), care
    potenteza efectul tiraminei – un aminoacid ce elibereaza
    catecolamine in fantele sinaptice. Or, tiramina se gaseste
    in mod obisnuit in unele alimente fermentate, precum
    branzeturile sau berea. Asemenea alimente consumate
    in cursul tratamentului cronic cu antidepresive IMAO
    pot produce crize hipertensive severe si periculoase.

    In concluzie, se poate afirma cu siguranta ca exista
    interactiuni intre medicamente si alimente, dar este
    greu de stabilit cu certitudine care sunt regulile care guverneaza
    asemenea interactiuni. Pe de alta parte, nici nu
    se poate renunta la medicamente atunci cind sunt necesare
    si nici la alimente pe perioada tratamentului medicamentos.
    Singura regula care poate fi aplicata ramane
    informarea corecta si completa asupra medicamentului
    care urmeaza a fi utilizat.

    Comenteaza →

Comentarii

Cancel reply