RESOLOR

Indicatii terapeutice:

Resolor este indicat in tratamentul
simptomatic al constipatiei cronice la femeile
la care laxativele nu au determinat o
ameliorare corespunzatoare.

Mecanism de actiune

Prucalopridul este o dihidrobenzofurancarboxamida
cu activitati enterocinetice.
Prucalopridul este un agonist selectiv,
cu afinitate mare, al receptorilor serotoninergici
(5-HT4), fapt care poate explica
efectele sale enterocinetice. In vitro, numai
la concentratii care depasesc valoa rea
de afinitate a receptorului 5-HT4 de cel
putin 150 ori, s-a observat o afinitate pentru
alti receptori. In vivo, administrarea de
prucaloprid la doze peste 5 mg/kg (si de
30-70 de ori expunerea clinica) la sobolani
a indus hiperprolactinemie cauzata de
o actiune antagonista la nivelul receptorului
D2. La caini, prucalopridul modifica motilitatea
colonului prin stimularea receptorului
serotoninergic 5-HT4: acesta stimuleaza
motilitatea colonului proximal, intensifica
motilitatea gastroduodenala si accelereaza
golirea gastrica intarziata. Mai mult, prucalopridul
induce contractii propulsive mai
mari din punct de vedere al amplitudinii si
duratei. La om, acestea determina deplasarea
continutului colonului si asigura principala
forta propulsiva pentru defecatie. La
caini, efectele observate la nivelul tractului
gastrointestinal sunt influentate de blocarea
receptorului selectiv 5-HT4 prin administrarea
de antagonisti ai acestuia, ilustrand
faptul ca efectele observate sunt exercitate
prin actiune selectiva asupra receptorilor 5-
HT4. Eficacitatea clinica a prucalopridului a
fost stabilita in trei studii multicentrice, randomizate,
dublu-orb, controlate cu placebo,
cu o durata de 12 saptamani, efectuate
la pacienti cu constipatie cronica.