Forma de prezentare: 50 mg/850 mg comprimate filmate • Compozitia calitativa si cantitativa: fiecare comprimat filmat contine vildagliptin 50 mg si clorhidrat de metformina 850 mg (echivalent cu metformina 660 mg) • Grupa farmacoterapeutica: asocieri de antidiabetice orale • Codul ATC: A10BD08

Indicatii terapeutice: Zomarist este indicat in tratamentul pacientilor cu diabet zaharat de tip 2, care nu pot obtine un control glicemic suficient la doza maxima tolerata de metformina administrata oral in monoterapie, sau care sunt tratati deja cu o asociere de vildagliptin si metformina sub forma de comprimate separate.

Zomarist nu este un substitut al insulinei la pacientii dependenti de insulina si nu trebuie utilizat la pacientii cu diabet zaharat de tip 1.

Modul de actiune: Zomarist asociaza doua medicamente antihiperglicemice cu mecanisme de actiune complementare pentru ameliorarea controlului glicemic la pacientii cu diabet zaharat de tip 2: vildagliptin, membru al clasei potentatori insulari, si clorhidrat de metformina, membru al clasei biguanide. Vildagliptin, un membru al clasei de potentatori ai celulelor insulare, este un inhibitor puternic si selectiv al dipeptidil-peptidazei-4 (DPP-4). Metformina actioneaza in principal prin scaderea productiei hepatice endogene de glucoza.

Mai pe larg, Vildagliptin actioneaza in principal prin inhibarea DPP-4, enzima responsabila pentru degradarea hormonilor de tip incretin GLP-1 ("glucagon-like peptide-1", peptida de tipul glucagonului-1) si GIP ("glucose-dependent insulinotropic polypeptide", polipeptida insulinotropa dependenta de glucoza).

Administrarea de vildagliptin conduce la o inhibare rapida si completa a activitatii DPP-4 determinand valori endogene crescute à jeun si postprandiale ale hormonilor de tip incretin GLP-1 si GIP.

Prin cresterea valorilor endogene ale acestor hormoni de tip incretin, vildagliptin creste sensibilitatea celulelor beta la glucoza, conducand la o secretie imbunatatita de insulina dependenta de glucoza.

Metformina este o biguanida cu efecte antihiperglicemice, reducand valorile glucozei plasmatice bazale si postprandiale. Aceasta nu stimuleaza secretia de insulina si, prin urmare, nu produce hipoglicemie sau cresterea greutatii corporale. Metformina poate exercita efectul sau de reducere a glicemiei prin trei mecanisme:

• prin reducerea productiei de glucoza hepatica prin inhibarea gluconeogenezei si glicogenolizei;
• in muschi, prin cresterea moderata a sensibilitatii la insulina, ameliorand captarea si utilizarea periferica a glucozei;
• prin intarzierea absorbtiei intestinale a glucozei.

Metformina stimuleaza sinteza intracelulara de glicogen, actionand asupra glicogen-sintetazei si mareste capacitatea de transport a anumitor tipuri de transportori membranari ai glucozei (GLUT- 1 si GLUT-4).

Autorizare: Produsul este o combinatie in doza fixa noua si a fost autorizat prin procedura centralizata de catre EMEA si, urmare a deciziei Comisiei Europene, are autorizatie de punere pe piata valida pe intreg teritoriul Uniunii Europene.

Detinatorul autorizatiei de punere pe piata: Novartis Europharm Limited, Marea Britanie