Indicatii terapeutice

Terapia asociata adjuvanta: Onglyza este indicat la pacientii adulti cu diabet zaharat tip 2, in scopul imbunatatirii controlului glicemic:
- in asociere cu metformin, atunci cand monoterapia cu metformin, impreuna cu dieta si exercitiile fizice, nu asigura un control adecvat al glicemiei;
- in asociere cu o sulfoniluree, atunci cand monoterapia cu sulfoniluree, impreuna cu dieta si exercitiile fizice, nu asigura un control adecvat al glicemiei la pacientii la care administrarea de metformin este considerata inadecvata.
- in asociere cu o tiazolidindiona, atunci cand monoterapia cu tiazolidindiona, impreuna cu dieta si exercitiile fizice, nu asigura un control adecvat al glicemiei, la pacientii la care administrarea unei tiazolidindione este considerata adecvata.

Terapia asociata adjuvanta

Doza recomandata de Onglyza este de 5 mg o data pe zi, ca terapie asociata adjuvanta la terapia cu metformin, o tiazolidindiona sau o sulfoniluree. Siguranta si eficacitatea saxagliptinului ca terapie orala tripla in asociere cu metformin si o tiazolidindiona sau cu metformin si o sulfoniluree nu au fost stabilite.

Mecanism de actiune

Saxagliptin este un inhibitor al dipeptil peptidazei DPP-4 foarte potent (Ki: 1,3 nM), selectiv, rever sibil, competitiv. La pacientii cu diabet zaharat tip 2, administrarea saxagliptinului a dus la inhibarea activitatii enzimatice a DPP-4 timp de 24 ore. Dupa o doza de incarcare orala cu glucoza, aceasta inhibare a DPP-4 a condus la cresteri de 2 - 3 ori ale nivelurilor circulante de hormoni endogeni activi, precum peptidul-1 glucagonlike (PGL-1) si polipeptidul insulinotrop glucozo-dependent (PIG), la reducerea concentratiilor de glucagon si la cresterea responsivitatii celulelor beta glucozo-dependente, ceea ce a determinat concentratii mai mari ale insulinei si peptidului C. Cresterea secretiei de insulina din celulele beta pancreatice si reducerea secretiei de glucagon din celulele alfa pancreatice au fost asociate cu concentratii mai mici ale glicemiei à jeun si cu reducerea variatiilor glicemiei dupa o doza de incarcare orala cu glucoza sau postprandial. Saxagliptinul imbunatateste controlul glicemic prin reducerea valorilor à jeun si postprandiale ale glicemiei la pacientii cu diabet zaharat tip 2.