Indicatii terapeutice

Afinitor este indicat pentru tratamentul pacientilor cu carcinom celular renal avansat, care au inregistrat progresie a bolii la sau in urma tratamentului cu terapie tintita asupra FCEV (factor de crestere endoteliala vasculara).

Mecanismul de actiune

Everolimus este un inhibitor selectiv al mTOR (mammalian target of rapamycin - tinta rapamicinei la mamifere). mTOR este o serin-treonin kinaza cheie, a carei activitate este cunoscuta ca fiind stimulata intr-un numar de tipuri de cancer la om. Everolimus se leaga de proteina intracelulara FKBP-12, formand un complex care inhiba activitatea complexului mTOR-1 (mTORC1). Inhibarea caii semnalelor mTORC1 interactioneaza cu translatia si sinteza proteinelor prin reducerea activitatii proteinkinazei S6 la nivelul ribozomilor (S6K1) si factorulului de elongatie eucariota 4E de legare de proteine (4EBP-1) care regleaza proteinele implicate in ciclul celular, angiogeneza si glicoliza. Everolimus reduce nivelurile factorului de crestere endoteliala vasculara (FCEV) care potenteaza procesele angiogenice tumorale. Everolimus este un puternic inhibitor al cresterii si proliferarii celulelor tumorale, celulelor endoteliale, fibroblastilor si celulelor musculare netede ale vaselor de sange si s-a dovedit ca reduce glicoliza in tumorile solide in vitro si in vivo.

Aceasta substanta (everolimus) a fost desemnata anterior orfana sub numarul EU/3/07/449. Acest medicament (Afinitor) a fost autorizat in "Conditii exceptionale". Aceasta i nseamna ca datorita raritatii bolii nu a fost posibila obtinerea informatiilor complete privind acest medicament. Agentia Europeana a Medicamentului (EMEA) va revizui in fiecare an orice informatii noi disponibile si acest RCP va fi actualizat, dupa cum va fi necesar.