| RESOLOR |
| Scris de Farm. Primar Nela Vilceanu | |
Indicatii terapeutice: Resolor este indicat in tratamentul simptomatic al constipatiei cronice la femeile la care laxativele nu au determinat o ameliorare corespunzatoare. Mecanism de actiune Prucalopridul este o dihidrobenzofurancarboxamida cu activitati enterocinetice. Prucalopridul este un agonist selectiv, cu afinitate mare, al receptorilor serotoninergici (5-HT4), fapt care poate explica efectele sale enterocinetice. In vitro, numai la concentratii care depasesc valoa rea de afinitate a receptorului 5-HT4 de cel putin 150 ori, s-a observat o afinitate pentru alti receptori. In vivo, administrarea de prucaloprid la doze peste 5 mg/kg (si de 30-70 de ori expunerea clinica) la sobolani a indus hiperprolactinemie cauzata de o actiune antagonista la nivelul receptorului D2. La caini, prucalopridul modifica motilitatea colonului prin stimularea receptorului serotoninergic 5-HT4: acesta stimuleaza motilitatea colonului proximal, intensifica motilitatea gastroduodenala si accelereaza golirea gastrica intarziata. Mai mult, prucalopridul induce contractii propulsive mai mari din punct de vedere al amplitudinii si duratei. La om, acestea determina deplasarea continutului colonului si asigura principala forta propulsiva pentru defecatie. La caini, efectele observate la nivelul tractului gastrointestinal sunt influentate de blocarea receptorului selectiv 5-HT4 prin administrarea de antagonisti ai acestuia, ilustrand faptul ca efectele observate sunt exercitate prin actiune selectiva asupra receptorilor 5- HT4. Eficacitatea clinica a prucalopridului a fost stabilita in trei studii multicentrice, randomizate, dublu-orb, controlate cu placebo, cu o durata de 12 saptamani, efectuate la pacienti cu constipatie cronica. |